中国药科大学药学院导师:姚其正
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中国药科大学药学院导师:姚其正 正文
姚其正,中国药科大学教授,博士生导师。
1982年1月毕业于南京理工大学有机合成专业,获学士学位,1989年获该校硕士学位。在南京理工大学从事教学与科研工作10多年,研究领域:氮杂环化学和含能材料等。
1992年10月至1997年8月在德国康斯坦茨大学(Universsity of Konstanz)化学系工作与学习,获自然科学博士学位,研究方向:核酸化学,药物化学,氮杂环化学;一氧化氮合酶抑制剂。
回国后,于1997年10月来中国药科大学工作,从事药物化学专业方向上的教学与科学研究。主要研究方向:核酸化学;氮杂环化学;蝶啶、嘌呤、嘧啶类和核苷类抗病毒、抗肿瘤药物以及NOS(一氧化氮合酶)调节剂(即NO供体和NOS抑制剂)合成与应用研究等。合成出1000多个全新化合物,研究发现一批分别具有抗病毒、抗肿瘤、抗结核、抗痛风等生物活性的新化合物。正在临床研究的I类新药1个,完成临床前研究的候选新药1个。
负责完成国家自然科学基金项目两项,部级项目一项和多个横向科研课题,在研“重大新药创制”科技重大专项课题三项;参与主持新型含能材料研制项目两项。
近10年,发表学术论文100多篇,其中被SCI收录40多篇;出版英文专著一本(《Protection and New Reactions in Pteridine Chemistry》国外发行),中文专著两本(《核苷化学合成》,《药物合成基本技能与实验》);参编教材与参考书10多本,主编校内教材1本,正在主编《药物合成反应》(中国医药科技出版社出版)。
申请中国发明专利23项,获发明专利授权证书11本;申请中国国防发明专利4项;申请国际PCT专利1项。
讲授本科生《药物合成反应》,基础药学理科基地班《药物合成原理》(即《有机合成》)等课程,2003年讲授的《药物合成原理》被评为教育部“国家理科基地创名牌课程”。讲授研究生课程《核酸化学》。
参加部、省教学改革项目多项,获部、省级奖。
中国化学化工协会会员,中国药学会会员,留欧化学化工协会会员;南京理工大学兼职教授;温州医学院客座教授。
电子邮箱:
近期发表的代表性论著:
1、Fulong Li, Chunyong Ding, Meining Wang, Qizheng Yao*, Ao Zhang*, InBr3-Catalyzed glycosidation of glycals with aryl amine – A new approach to access 4-amino-cyclopent-2-enones,J Org Chem, 2011, 76:2820~2827;
2、Jingjing Xu,Zhaohui Wang,Xiaomin Dai,Wenyun Li,Jing Gao,Qizheng Yao*,Novel 7-azaisoindigo derivative induced cancer cell apoptosis and mitochondrial dysfunction mediated by oxidative stress,J Appl Toxicol,2011,31(2):164~172;
3、Jing Bo Shi , Song Xu , Ya Ping Wang , Jing Jing Li, Qi Zheng Yao *,Synthesis of novel pyrimidine nucleoside derivatives with nitric oxide donors for antiviral activity,Chin. Chem. Lett,2011,22(8):899~902;
4、景天闯,唐锋,李文赟,姚其正*,CDK5抑制剂的研究进展,国外医药—抗生素分册,2011,32(3):101~110;
5、,,,,新型噁二唑并[3,4-d]嘧啶苷衍生物诱导HepG-2细胞自噬,江苏大学学报(医学版),2011,21(3):216~219;
6、郭平,刘剑敏,李校堃,杨树林,姚其正*,离子液体[BMIm]BF4对莪术醇手性环氧异构体的拆分(Resolution of curcumol epoxy derivatives by Ionic Liquid [BMIm] BF4),化学学报(ACTA Chim Sinica),2010,68(24):2619~2621;
7、谭 雪,周 莹,姚其正*,7-氮杂吲哚及其类似物的合成与抗肿瘤和抗菌活性研究,国外医药—抗生素分册,2010,31(5):207~218;
8、Shanghui Tu,Chunyong Ding, Wenxiang Hu,Fulong Li,Qizheng Yao*, Ao Zhang. Facile synthesis of indole- or benzofuran-fused benzo[a]carbazole-1,4-diones using a tandem two-step reaction sequence. Mol Divers, 2010,DOI: (2010-3-14), PMID:20229317;
9、杜杨,许雯,姚其正,刘祖亮,(Synthesis and characterization of 4H-pyridofuroxan-5-one and its nucleoside derivative),有机化学,2010,30(6):928~932;
、 Chunyong Ding, Shanghui Tu,Qizheng Yao*, Fulong Li,Wenxiang Hu,Ao Zhang,et al. One-pot three-step synthesis of naphtho[2,3-a]carbazole-5,13-diones using tandem radical alkylation-cyclization-aromatization reaction sequence,Adv Synth Catal,2010,352(5):847~853;
11、 徐晶晶,高静,戴小敏,李静,李文赟,王朝晖,姚其正*,新合成的7-氮杂异靛蓝抑制A549细胞增殖的作用及可能机制(Study on the antitumor activity and possible mechanism of a novel 7-azaisoindigo),中国细胞生物学学报,2010,32(2):205~209;
12、 Zhaohui Wang, Ying Dong, Tao Wang, Minghong Shang, Weiyi Hua, Qizheng Yao*,Synthesis and CDK2 kinase inhibitory activity of 7/7′-azaindirubin derivatives,Chin. Chem. Lett,2010,21(3):297~300;
13、 Zhaohui Wang,Tao Wang,Shining Yao,Jingcai Chen,Weiyi Hua,Qizheng Yao*, Synthesis and Biological Evaluation of 7-Azaisoindigo Derivatives,Arch Pharm Chem Life Sci,2010,343:160~166;
14、 Fei Ma,Ping Guo, Lixun Jiang, Mingsheng Feng, Jingbo Shi, Qizheng Yao*,Design and synthesis of pterin derivatives as nitric oxide synthase inhibitors,Lett Drug Des Discov, 2009, 6:575~578;
15、 Qingyi Meng,Huibing Luo,Yilang Chen,Tiancai Wang,Qizheng Yao*, Synthesis of novel [1,2]-diamines with antituberculosis activity,Bioorg Med Chem Lett,2009,19:5372~5375;
16、 Qingyi Meng, Huibing Lou, Yibin Liu,Wei Li,Wen Zheng,Qizheng Yao *,Synthesis, and evaluation of carbamate prodrugs of SQ109 as antituberculosis agents,Bioorg Med Chem Lett,2009,19:2808~2810;
17、 Chunyong Ding, Shanghui Tu, Fuying Li, Qizheng Yao*, Hua Xie, Linghua Meng, Ao Zhang,Synthesis study on Marmycin A: Preparation of the C3'-desmethyl analogues,J Org Chem,2009,74(16):6111-6119;
18、 王朝晖,王越,冯明声,谭雪,程景才,华维一,姚其正*,N(1)-烃基-3’-肟基靛玉红的简便合成、晶体结构及抗肿瘤活性研究,有机化学,2009,29(10):1606~1610;
19、 Zhaohui Wang,Wenyun Li,Fulong Li, Lei Zhang, Weiyi Hua, Qizheng Yao*, Synthesis and antitumor activity of 7-azaindirubin,Chin. Chem. Lett,2009,20(5 ):542~544;
20、 Fei Ma,Gang Lü, Weifen Zhou, Qiujuan Wang, Yihua Zhang and Qizheng Yao*,Synthesis and biological activities of 2,4-diaminopteridine derivatives,Arch Pharm Chem Life Sci,2009,342:274~280;
21、 Fei Ma,Lue Gang,Yihua Zhang and Qizheng Yao*,Synthesis and bioligical evaluation of 2,4-diamino-pteridine derivatives as nitric oxide synthase inhibitor,Chin. Chem. Lett,2009,20(4):420~422;
22、 Hailiang Liu, Jingjing Xu, Xiaomin Dai, Jingbo Shi,Song Xu, Jing Gao*, Qizheng Yao*, Feng Liu,Both DNA damage and mitochondrial dysfunction were involved in novel oxadiazolo[3,4-d]pyrimidine nucleoside derivatives-induced cancer cell death. J Appl Toxicol,2009,29(6):489~495;
23、 Jingbo Shi, Jing Gao, Yaping Wang, Qizheng Yao*,Synthesis and antiviral activity of 4H-[1,2,5]oxadiazolo[3,4-d]pyrimidine-5,7-dione 1-oxide nucleosides,Chin. Chem. Lett,2009,20(4):404~406;
、 成健,姚其正,刘祖亮, 2,6-二氨基-3,5-二硝基吡啶-1-氧化物的合成新方法(Synthesis of 2,6-Diamino-3,5-dinitropyridine-1-oxide),含能材料,2009,17(2):166~168;
25、 成健,周新利,乔珍,姚其正,刘祖亮,等,2,6-二氨基-3,5-二硝基吡啶及其氮氧化物的氧化胺化反应(Oxidation Amination Reaction of 2,6-Diamino-3,5-dinitropyridine and its N-oxide),含能材料,2009,17(3):296~298;
26、 成健,姚其正*,董岩,刘祖亮;TMPSHSO4催化N2O5/有机溶剂硝化2,6-二乙酰氨基吡啶-1-氧化物(Nitration of 2,6-diacetamidopyridine -1-oxide with N2O5/solvents catalyzed by TMPSHSO4),含能材料,2009,17(5):534~536;
27、 李文赟,张磊,李福龙,王朝晖,姚其正*,抗肿瘤细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的研究进展,国外医药—抗生素分册,2009,30(3):113~120;
28、 Mingsheng Feng,Ping Gou,Lixun Jiang,Jingbo Shi,Yuping Cao,Qizheng Yao*, Synthesis of novel methotrexate derivatives with inhibition activity of nitric oxide synthase,Chin Chem. Lett,2009,20(2):178~180;
29、 姚其正,王亚楼,药物合成基本技能与实验,北京:化学工业出版社,2008 (29万字);
30、 唐波,刘晓,姚其正,徐晓星,郑伟娟,华子春,,东南大学学报(医学版),2008,27(6):409~414;
31、 成健,姚其正*,刘祖亮 等, 2,6-二氨基-3,5-二硝基吡啶-1-氧化物的合成新方法,有机化学,2008,28(11):1943~1947;
32、 Xiangqian Dai,Chen Cheng,Chunyong Ding,Qizheng Yao,Ao Zhang,Synthesis of 2,7-naphthyridie-containing analogues of Loutonon A,Synlett. 2008(19):2989-2992;
33、 高晓文,刘海亮,邓艳君,高静,姚其正,等. 线粒体参与介导MOPDO抑制HepG2细胞增殖、诱导其凋亡的作用,细胞生物学杂志,2008,30:642~646;
34、 姚其正,维尔斯迈尔-哈克-阿诺德反应(Vilsmeier-Haack-Arnold Reaction),in:林国强 等主编,现代有机反应(vol.3):碳-杂原子键参与的反应;北京:化学工业出版社, 2008,p 357~406;
35、 Zhang, Ao; Ding, Chunyong; Cheng, Chen; Yao, Qizheng*;Convenient synthesis of 2,7-naphthyridine Lophocladines A, B and their analogs,J Comb Chem;2007,9(6):916-919;
36、 Ao Zhang,Fuying Li,Chunyong Ding,Qizheng Yao,Knapp BI,Bidlack JM,Neumeyer JL,Synthesis and pharmacological evaluation of 6,7-indolo/thiazoli-morphinans-further SAR of levorphanol,J Med Chem,2007,50(11):2747~2751;
37、 姚其正,第五章 核苷类药物合成技术,in:化学药物制备的工业化技术,化学工业出版社,2007,p 114~156;
38、 邓艳君,石静波,姜力勋,高 静,姚其正*,嘧啶并呋咱核苷衍生物的制备及其活性初探,化学学报,2006,64(18):1911~1915;
39、 唐 锋,郑国海,姚其正*,吕 刚,等,新型甲氨蝶呤衍生物的合成(Synthesis of novel Methotrexate derivative). 化学学报,2006,64(3):249~254;
40、 姚其正,程景才,王朝晖,抗肿瘤药靛玉红类化合物的研究进展,彭司勋 主编∶药物化学进展④,第四卷,北京:化学工业出版社,2005,p.108~130;
41、 姚其正,核苷化学合成,北京:化学工业出版社,2005 (55.4万字).
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