2021浙江海洋大学药物化学研究生复试考试大纲 正文

药物化学

一、考查目标
药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。“药物化学”成为连接化学与生命科学并使其融合为一体的交叉学科。测试考生对于药物化学的基本概念、基本理论、基础知识的掌握情况以及综合运用分析和解决药物性质、药物制备及相关疾病的主要用药等问题的能力。
二、试卷结构
1、题型结构
药物结构及药理活性（20分）、选择题（30分）、简述题（20分）、药物合成设计（30分）
2、内容结构
内容涵盖该教材的第二至十四章。掌握各类药物基本结构、理化性质、药理活性以及药物的合成的规律和理论。药物的结构、命名、理化性质、药理活性(50%）、药物的合成方法（30%）、药物的构效关系（20%）。
三、考试内容和要求
第二章 新药研究基本原理与方法
1.药物作用的生物学基础：熟悉药物作用的生物靶点；药物作用的体内过程；影响药物疗效的某些理化因素和立体因素；药物-受体相互作用的化学过程。
2.新药开发的基本途径与方法：熟悉新药开发的基本途径；熟悉先导化合物及其来源和先导化合物的优化方法。
第三章 药物代谢反应
1.掌握药物体内的代谢的方法及各种方法的原理
2.熟悉药物代谢在药物研究中作用
第四章 中枢神经系统药物
1.镇静催眠药：熟悉镇静催眠药的结构类型和作用机制；掌握异戊巴比妥、地西泮的化学名、理化性质、体内代谢及用途；熟悉奥沙西泮、阿普唑仑、唑吡坦的结构、化学名及用途；掌握巴比妥类药物的构效关系。
2.抗癫痫药物：掌握苯妥英钠的结构、化学名及用途。
3.抗精神病药：掌握氯丙嗪、氟哌啶醇的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。
4.抗抑郁药：掌握丙咪嗪的化学名、理化性质、体内代谢及用途。
5.镇痛药：掌握吗啡的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途；掌握哌替啶的结构、化学名及用途。
6.中枢兴奋药：掌握咖啡因的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。
第五章 外周神经系统用药   
1.拟胆碱药：掌握氯贝胆碱、溴新斯的明的化学名、结构、理化性质和用途。
2.抗胆碱药：掌握硫酸阿托品、溴丙胺太林的结构、理化性质和用途。
3.拟肾上腺素药：掌握肾上腺素受体激动剂的基本结构类型及其构效关系；掌握肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇的化学名、结构及其特点、作用、理化性质和用途。
4.组胺H₁受体拮抗剂：掌握马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀的化学名、结构、理化性质和用途。
5.局部麻醉药：掌握盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的化学名、结构、理化性质和用途；熟悉可卡因到普鲁卡因的研究思路及过程。
第六章 循环系统药物 
1.β-受体阻滞剂：掌握β-受体阻滞剂的构效关系；掌握盐酸普萘洛尔的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。
2.钙通道阻滞剂：掌握钙通道阻滞剂的分类及构效关系；掌握硝苯地平的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。
3.钠、钾通道阻滞剂：熟悉钠通道阻滞剂的分类及各类药物的作用特点；掌握盐酸胺碘酮的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。
4.血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂：掌握卡托普利的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。
5.NO供体药物：掌握硝酸甘油的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。
6.强心药：掌握地高辛的结构、理化性质、代谢、作用机制及临床应用。熟悉米力农的结构及应用。
7.调血脂药：掌握洛伐他汀的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用；熟悉辛伐他汀、阿托伐他汀、普伐他汀、吉非罗齐、非诺贝特及烟酸的结构及应用。
8.抗血栓药：熟悉氯吡格雷、华法林钠的结构、化学名及应用。
第七章 消化系统药物
1.抗溃疡药：掌握西咪替丁、雷尼替丁的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。掌握西咪替丁的合成路线。
2.止吐药：掌握昂丹斯琼的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。
3.促动力药：掌握甲氧氯普胺的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。
4.肝胆疾病辅助治疗药物：掌握联苯双酯的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。
第八章 解热镇痛药和非甾体抗炎药
1.解热镇痛药：掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚的化学名、结构、理化性质、体内代谢和合成及用途；掌握苯胺类解热镇痛药代谢化学与毒性的关系。
2.非甾体抗炎药：掌握非甾体抗药物的分类及羟布宗、吲哚美辛、甲芬那酸、吡罗西康、双氯芬酸钠、布洛芬和萘普生化学名、结构、理化性质、体内代谢和合成及用途；掌握芳基丙酸类镇痛抗炎药的构效关系。
第九章 抗肿瘤药
1.生物烷化剂：掌握烷化剂类药物的结构类型和作用机理；掌握盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂的结构、理化性质、体内代谢及作用特点。
2.抗代谢药物：掌握抗代谢药物的设计原理及作用机理；掌握氟尿嘧啶、巯嘌呤的结构、理化性质及临床应用。
3.抗肿瘤抗生素：熟悉米托蒽醌的结构特点、设计思想及作用。
4.抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物：熟悉喜树碱类、长春碱类及紫杉烷类抗肿瘤药物的结构特点及临床应用。
第十章 抗生素
1.β-内酰胺抗生素：掌握β-内酰胺类抗生素的结构特点、分类、构效关系和作用机制；掌握青霉素的理化性质及在各种条件下的分解产物；掌握青霉素钠、阿莫西林、头孢氨苄和头孢噻肟钠的结构、理化性质及临床应用。
2.四环素类抗生素：熟悉四环素类抗生素的结构特点、临床应用及毒副作用、理化性质。
3.氨基糖苷类抗生素：了解氨基糖苷类抗生素的结构特点、临床应用及毒副作用
4.大环内酯类抗生素：熟悉红霉素的理化性质及半合成红霉素衍生物的结构改造方法
5.氯霉素类抗生素：掌握氯霉素的结构、理化性质及临床应用；掌握氯霉素的合成方法。
第十一章 合成抗菌药物及其他抗感染药物
1.喹诺酮类抗菌药：掌握吡哌酸、环丙沙星、诺氟沙星的化学名、结构、理化性质、体内代谢、合成及用途；熟悉喹诺酮类药物的构效关系、喹诺酮类药物化学结构与毒性的关系。
2.抗结核药物：掌握异烟肼、乙胺丁醇的化学名、结构、理化性质、体内代谢及用途；掌握对氨基水杨酸、利福平的化学结构。
3.磺胺类药物及抗菌增效剂：掌握磺胺嘧啶、甲氧苄啶的化学名、结构、理化性质、体内代谢、合成及用途；掌握磺胺类药物的结构与活性关系。
4.抗真菌药物：掌握硝酸益康唑、氟康唑的化学名、结构、理化性质、体内代谢、合成及用途。
5.抗病毒药物：掌握盐酸金刚烷胺、利巴韦林、阿昔洛韦的化学名、结构、理化性质、体内代谢、合成及用途。
6.抗寄生虫药：掌握阿苯达唑、磷酸氯喹的化学名、结构、理化性质、体内代谢及用途；掌握磷酸氯喹的化学名、结构、理化性质、体内代谢及用途。
第十二章  降血糖药物、骨质疏松治疗药物及利尿药  
1.口服降血糖药：掌握口服降血糖药的结构类型；掌握甲苯磺丁脲、格列本脲、盐酸二甲双胍的化学名、结构、理化性质和用途。
2.利尿药：掌握利尿药的分类及各类药物的作用机制；掌握氢氯噻嗪的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。
第十三章 激素类药物
1.甾体激素：掌握甾体药物分类及结构特征；掌握雌二醇、丙酸睾酮、黄体酮、和氢化可的松的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。
第十四章 维生素
1.脂溶性维生素：熟悉维生素A、维生素D和维生素E的化学结构，理化性质，各自的活性形式及用途。
2.水溶性维生素：熟悉维生素B族、维生素C的化学结构，理化性质，各自的活性形式及用途。
四、推荐书目
尤启冬主编《药物化学》第八版，人民卫生出版社：北京，2017。

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