2021牡丹江医学院药物化学专业研究生考研考试大纲 正文

一、参考教材：
尤启冬 主编. 药物化学（第3版）.北京: 化学工业出版社，2015.
二、考试内容
绪论
1、药物化学的概念、药物的命名。
2、药物化学的研究内容和任务，药物化学的研究和发展。
3、新药研究与开发的过程和方法。

第一章　药物结构与药物作用
1、药物理化性质对药物活性的影响。
2、药物的结构对药物活性的影响。
3、药物结构对药物转运药物毒副作用的影响。
第二章  药物结构与代谢
1、官能团反应：氧化反应、还原反应、水解反应。
2、结合反应：葡萄糖醛酸结合、氨基酸结合、乙酰化结合。
3、药物代谢研究在药物开发中的应用。
第三章  药物设计的基本原理与方法
1、先导化合物的发现方法和途径。
2、先导化合物的优化：烷基链或环的结构改造、生物电子等排、前药原理、软药、硬药、孪药。
第四章  镇静催眠药和抗癫痫药
1、镇静催眠药物、抗癫痫药物的主要结构特点、分类、作用靶标及作用机制，苯二氮䓬类、巴比妥类药物的构效关系。
2、地西泮、奥沙西泮、苯巴比妥、苯妥英钠的结构、理化性质、合成路线、构效关系、代谢、药理作用等。
第五章  精神神经疾病治疗药
1、经典抗精神病药物按化学结构的分类、构效关系、代谢。盐酸氯丙嗪、奋乃静、氟哌啶醇、舒必利的结构、理化性质、体内代谢及用途。
2、非经典抗精神病药物的作用机制、构效关系。氯氮平的结构、理化性质、构效关系、体内代谢及用途。
3、抗抑郁药的结构类型、分类、作用机制。阿米替林、氟西汀、米氮平的结构、理化性质、代谢及用途。
第六章  神经退行性疾病治疗药物
1、抗帕金森药物的结构类型、作用机制、分类。左旋多巴的结构、理化性质、代谢、构效关系、用途。
2、抗阿尔茨海默病药物：乙酰胆碱酯酶抑制剂、胆碱受体激动剂。多奈哌齐的结构、理化性质、代谢。
第七章 镇痛药
1、吗啡及其衍生物的结构特点、构效关系。
2、合成镇痛药的分类、结构特点。盐酸哌替啶、盐酸美沙酮的结构、理化性质、构效关系、代谢。
第八章  非甾体抗炎药物
1、解热镇痛药：阿司匹林、对乙酰氨基酚的结构、理化性质、合成路线、作用机制、体内代谢和用途。
2、非甾体抗炎药物的作用机制、分类。吲哚美辛、双氯芬酸钠、布洛芬的结构、理化性质、代谢和用途。
3、选择性环氧合酶-2抑制剂。
第九章 拟胆碱和抗胆碱药物
1、拟胆碱药物的分类、作用机制，胆碱受体激动剂的构效关系。毛果芸香碱、溴新斯的明的结构、理化性质、代谢和用途。
2、有机磷酸酯的抗胆碱酯酶作用和胆碱酯酶复能药物。
3、抗胆碱药物的作用机制、分类。硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱、阿曲库铵的结构、理化性质、代谢及应用。
第十章  抗变态反应药物
1、组胺H1受体拮抗剂的结构类型、分类。氯苯那敏、氯雷他定、盐酸西替利嗪的结构、理化性质、代谢和用途。
2、过敏介质释放抑制剂。
第十一章 消化系统药物
1、抗溃疡药物
H2受体拮抗剂：基本结构特点、作用机制；西咪替丁、雷尼替丁的结构、理化性质、体内代谢及用途。
质子泵抑制剂：不可逆质子泵抑制剂的构效关系，奥美拉唑的结构、理化性质、作用机制、体内代谢及用途。
2、胃动力药和止吐药
胃动力药的作用机制、分离。多潘立酮、莫沙必利的结构、理化性质、作用机制、体内代谢及用途。
止吐药的类别、作用机制。昂丹斯琼的结构、理化性质、作用机制、体内代谢及用途。
第十二章  降血糖药物和骨质疏松治疗药物
1、降血糖药物
（1）胰岛素的结构、理化性质、作用机制、体内代谢及用途。
（2）胰岛素分泌促进剂：格列吡嗪、格列美脲、瑞格列奈的结构、理化性质、作用机制、体内代谢及用途。
（3）胰岛素增敏剂：盐酸二甲双胍、罗格列酮的结构、理化性质、作用机制、体内代谢及用途。
（4）α-葡萄糖酐酶抑制剂，二肽基酶-IV抑制剂
2、骨质疏松治疗药物：帕立骨化醇、降钙素、阿仑膦酸钠的结构、理化性质、作用机制、体内代谢及用途。
第十三章  作用于肾上腺素能受体的药物
1、拟肾上腺素药物的基本结构类型、构效关系、作用机制；肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸可乐定、多巴酚丁胺、沙丁胺醇的结构、理化性质、代谢和用途。
2、抗肾上腺素药物的分类、构效关系、作用机制；哌唑嗪、普萘洛尔的结构、理化性质、合成、代谢、作用。
第十四章  抗高血压药物和利尿药
1、抗高血压药物的分类、作用机制。
乙酰胆碱酯酶抑制剂卡托普利、依那普利、氯沙坦的结构、理化性质、化学合成、构效关系、作用机制、代谢和作用；钙离子通道阻滞剂的作用机制、分类、构效关系。硝苯地平、地尔硫䓬、维拉帕米的结构、理化性质、化学合成、构效关系、作用机制、代谢和作用。
2、利尿药物的分类、作用机制、构效关系。氢氯噻嗪、呋塞米、螺内酯的结构、理化性质、作用机制、代谢和作用。
第十五章  心脏疾病药物和血脂调节药
1、强心药物的分类、作用机制。
2、抗心律失常药的作用机制、分类。奎尼丁、普罗帕酮、胺碘酮的结构、理化性质、构效关系、作用机制、代谢和作用。
3、抗心绞痛药的分类、作用机制。硝酸甘油、异山梨酯的结构、理化性质、代谢和作用。
4、血脂调节药的分类、作用机制，他汀类药物的构效关系。洛伐他丁、吉非贝齐的结构、理化性质、代谢和作用。
第十六章  甾体激素药物
1、甾体激素药物大结构特点、合成。
2、雌激素及雌激素受体调控剂。
雌二醇的结构特征、理化性质、体内代谢及用途；己烯雌酚、枸橼酸他莫昔芬的结构特征、理化性质、体内代谢及用途。
3、雄性激素、同化激素和抗雄性激素。
丙酸睾酮、苯丙酸诺酮的结构特征、理化性质、体内代谢及用途。
4、孕激素和抗孕激素。
醋酸甲地孕酮、左炔诺孕酮、米非司酮的结构特征、理化性质、体内代谢及用途。
5、肾上腺皮质激素的结构特点、分类、构效关系。地塞米松的结构特征、理化性质、体内代谢及用途。
第十七章  抗生素
1、β-内酰胺类抗生素的结构特点、作用机制、耐药性及过敏反应。青霉素的结构、理化性质、构效关系、体内代谢及用途。
半合成青霉素：耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点、化学结构修饰、合成方法。阿莫西林的结构、理化性质、构效关系、代谢。
头孢菌素类：半合成头孢菌素的分类、结构特征、构效关系、合成方法。
其他β-内酰胺类抗生素：碳青霉烯类、单环β-内酰胺类抗生素。
β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸钾、舒巴坦的结构、理化性质、构效关系、体内代谢及用途。
2、四环素类抗生素的结构特点、作用机制、耐药性、构效关系。四环素的的结构、理化性质、构效关系、体内代谢及用途。
3、氨基糖苷类抗生素的结构特点、作用机制、耐药性。链霉素的结构特征、理化性质、体内代谢及用途。
4、大环内酯类抗生素的结构特点、作用机制、耐药性。红霉素、阿奇霉素的结构特征、理化性质、代谢特点及药理作用。
5、氯霉素的结构特征、理化性质、代谢特点及药理作用。
第十八章  合成抗菌药
1、磺胺类抗菌药物及抗菌增效剂的结构特点、作用机制、构效关系。磺胺甲噁唑、甲氧苄啶的结构特征、理化性质、代谢及药理作用。
2、喹诺酮类药物的结构特点、作用机制、理化性质、构效关系、体内代谢、合成路线、药理作用。诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星的的结构特征、理化性质、代谢及药理作用。
3、.抗结核药物：异烟肼、乙胺丁醇的发现、结构特征、理化性质、代谢、合成及药理作用。
4、合成抗真菌药：克霉唑、特比萘芬的结构、理化性质、作用机制、代谢、合成及药理作用。
第十九章  抗病毒药
1、抗病毒药的作用机制。
2、抗非逆转录病毒药物。
流感病毒神经氨酸酶抑制剂的作用机制，磷酸奥司他韦的发现、结构、理化性质、作用机制、代谢、合成及药理作用。
干扰病毒复制的药物：碘苷、阿昔洛韦、利巴韦林的结构、理化性质、作用机制、代谢及药理作用。
3、抗逆转录病毒药物的分类、作用机制。齐多夫定、茚地那韦的结构、理化性质、作用机制、代谢及药理作用。
第二十章  抗肿瘤药物
1、抗肿瘤药物的分类。
2、直接作用于DNA的药物的分类，烷化剂的分类、作用机制，氮芥类药物及其发展。环磷酰胺、卡莫司汀的林的结构、理化性质、作用机制、代谢及药理作用；顺铂的结构、理化性质、构效关系、副作用、合成路线。
3、干扰DNA合成的药物
抗代谢药物：叶酸拮抗物、嘧啶拮抗物、嘌呤拮抗物。
甲氨蝶呤、5-氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤的结构、理化性质、作用机制、代谢及药理作用。

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